Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Upadacitinib (CAS 1310726 60 3), commercializzato come Rinvoq, è un inibitore selettivo di JAK1 indicato per molteplici malattie immunomediate tra cui l'artrite reumatoide, l'artrite psoriasica, la spondilite anchilosante, le malattie infiammatorie intestinali e la dermatite atopica. Il suo meccanismo è incentrato sulla modulazione delle vie di segnalazione infiammatoria. Sebbene sia efficace per molti pazienti, comporta il rischio di gravi effetti collaterali che richiedono il controllo medico. I costi possono essere elevati senza assicurazione, ma l’assistenza ai pazienti e i programmi di risparmio possono mitigare questo problema. Le informazioni sui pazienti del mondo reale sottolineano sia i vantaggi tangibili che le sfide nella gestione degli effetti collaterali e dell'accesso.

Cos'è Upadacitinib CAS 1310726-60-3 ?

 

Upadacitinib (CAS 1310726-60-3), venduto con il marchioRinvoq, è un farmaco da prescrizione appartenente alla classe deiInibitori della Janus chinasi (JAK).. Funziona bloccando selettivamente l'enzima JAK1 per ridurre la segnalazione infiammatoria del sistema immunitario, rendendolo un trattamento efficace per condizioni da moderate a gravi comeArtrite reumatoideEDermatite Atopica.

 

Nome

Upadacitinib

Nome IUPAC

(3S,4R)-3-etil-4-(3H-imidazo[1,2-a]pirrolo[2,3-e]pirazin-8-il)-N-(2,2,2-trifluoroetil)-1-pirrolidinecarbossammide

Numero CAS

1310726-60-3

Formula Molecolare (MF)

C₁₇H₁₉F₃N₆O

Peso Molecolare (MW)

~380,37 g/mol

Purezza

Maggiore o uguale al 99%

Forma fisica

Solido (polvere solida da bianca a biancastra-)

Solubilità

Solubile in DMSO (dimetilsolfossido) ed etanolo

Archiviazione (breve-termine)

Asciutto, scuro e at0–4 gradi.

Archiviazione (a lungo-termine)

−20 gradi

 

 

Meccanismo d'azione di Upadacitinib

 

Upadacitinib esercita il suo effetto terapeutico inibendo selettivamente la Janus chinasi 1 (JAK1), un enzima chiave nella via di segnalazione JAK STAT coinvolta nell'attivazione delle cellule immunitarie e nella segnalazione delle citochine infiammatorie. Bloccando la fosforilazione delle proteine ​​STAT mediata da JAK1, upadacitinib riduce la trascrizione dei geni proinfiammatori. Questa immunomodulazione mirata smorza le risposte immunitarie eccessive che guidano l’infiammazione cronica nelle malattie autoimmuni.

Meccanicamente, questa selettività aiuta a controllare sintomi come dolore articolare, rigidità, infiammazione intestinale, eruzioni cutanee e attivazione immunitaria sistemica che sono caratteristici della patologia autoimmune sottostante.

 

A cosa serve Upadacitinib?

 

Upadacitinib (Rinvoq) è indicato per il trattamento di molteplici condizioni infiammatorie da moderate a gravi, soprattutto in pazienti che hanno avuto una risposta inadeguata o intolleranza ad altre terapie come i bloccanti del TNF:

Malattie autoimmuni e reumatiche:

Artrite reumatoide (RA)negli adulti

Artrite psoriasica (AP)negli adulti e nei pazienti pediatrici Maggiore o uguale a 2 anni

Spondilite anchilosante attiva (AS)

Spondiloartrite assiale non radiografica (nr axSpA)

Arterite a cellule giganti (GCA)

Malattie autoimmuni gastrointestinali:

Colite ulcerosa (CU) attiva da moderata a severa

Malattia di Crohn (CD) da moderatamente a gravemente attiva

Malattia autoimmune dermatologica:

Dermatite atopica (eczema) da moderata a gravenegli adulti e nei bambini Maggiore o uguale a 12 anni quando altre terapie sistemiche hanno fallito.

 

 

Effetti collaterali di Upadacitinib

 

 

Effetti collaterali comuni:

  • I pazienti che assumono upadacitinib possono manifestare:
  • Sintomi delle vie respiratorie superiori (raffreddore, sinusite), nausea, mal di testa
  • Acne o eruzione cutanea
  • Fastidio addominale, cambiamenti di peso
  • Follicolite (infiammazione del follicolo pilifero)
  • Cambiamenti nella conta ematica (p. es., anemia, neutropenia)

Effetti collaterali gravi:

  • Upadacitinib contiene avvertenze in scatola, incluso un aumento del rischio di:
  • Infezioni gravi (p. es., tubercolosi, infezioni opportunistiche)
  • Tumori maligni e alcuni tipi di cancro
  • Eventi cardiovascolari maggiori (infarto, ictus)
  • Coaguli di sangue (TVP, embolia polmonare)
  • I pazienti devono essere monitorati regolarmente con test di laboratorio per controllare l'emocromo, la funzionalità epatica, i lipidi e i segni di infezione.

Precauzioni:

  • Evitare i vaccini vivi durante la terapia
  • Non raccomandato per la combinazione con altri inibitori JAK o potenti immunosoppressori
  • Considerazione speciale prima della gravidanza e in caso di insufficienza epatica.

 

Upadacitinib Side Effects

 

Costo dell'Upadacitinib

Senza copertura assicurativa, il costo al dettaglio approssimativo di upadacitinib può variare daDa $ 5.500 a $ 6.500 al mesenegli Stati Uniti, a seconda della dose e dei prezzi farmaceutici.

 

Approfondimenti sulla comunità e sui pazienti

 

Oltre alle informazioni formali sulla prescrizione, i pazienti condividono esperienze e preoccupazioni del mondo reale nei forum online:

Feedback positivo:

Rapido miglioramento dei sintomi nella malattia infiammatoria intestinale, spesso entro giorni o settimane

Riduzione significativa della gravità delle riacutizzazioni e miglioramento del funzionamento quotidiano segnalati da alcuni utenti

Preoccupazioni comuni discusse dai pazienti:

Acne e cambiamenti della pelle- spesso discusso come un effetto collaterale scomodo ma gestibile

Effetti di soppressione immunitaria- incluso un aumento del rischio di infezione o la necessità di sospendere la terapia durante una malattia virale

Diradamento o perdita dei capelli- riportato da alcuni pazienti, non ampiamente documentato ufficialmente

Ostacoli assicurativi e di approvazione, soprattutto con prezzi di listino elevati

Queste prospettive dei pazienti riflettono la variabilità nelle risposte e nelle priorità individuali -miglioramenti in termini di efficacia e qualità della vitaessere pesato controprofili degli effetti collaterali e problemi di costo/coperturanelle discussioni comunitarie.

 

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