Ruxolitinib fosfato CAS1092939-17-7

Ruxolitinib fosfato CAS1092939-17-7

Ruxolitinib fosfato N. CAS: 1092939-17-7

Cosa èRuxolitinib fosfato?

 

Ruxolitinib fosfato è la forma di sale fosfato di ruxolitinib - una piccola molecola-inibitrice attiva per via orale delle Janus chinasiJAK1EJAK2. Come sale fosfato viene sviluppato per formulazioni di compresse orali e preparazioni topiche (crema) e viene fornito come polvere da bianca a biancastra-per la produzione farmaceutica.

 

Proprietà

Valore

Nome

Ruxolitinib fosfato (ruxolitinib come fosfato)

N. CAS

1092939-17-7.

Formula molecolare (sale)

C₁₇H₂₁N₆O₄P (riportato comunemente) - MW ≈404,36 g·mol⁻¹(sale fosfato). MW base libera ≈306,4 g·mol⁻¹.

Aspetto

Polvere da bianca a-biancastra.

Solubilità

Altamente solubile in acqua; dipendente dal pH-; solubile in DMSO/EtOH; riportato Maggiore o uguale a 8 mg/mL (acqua, caldo/sonicazione).

Purezza

Tipicamente maggiore o uguale al 98% HPLC

Magazzinaggio

Fare riferimento al certificato di autenticità; spesso conservato a -20 gradi per una stabilità estesa.

 

Meccanismo d'azione

 

Ruxolitinib inibisce competitivamente le tirosin chinasi JAK1 e JAK2, bloccando la segnalazione STAT a valle innescata da citochine e fattori di crescita. Ciò riduce la segnalazione patologica delle citochine e la proliferazione ematopoietica anormale nei disturbi mieloproliferativi. (Effetto clinico chiave: riduzione della splenomegalia, controllo dei sintomi e modifica della segnalazione infiammatoria.)

 
 

Cosa èusi di Ruxolitinib fosfato?

 

  • Mielofibrosi (rischio intermedio- o alto-; primario, post-PV, post-ET).
  • Policitemia vera (negli adulti intolleranti o resistenti all'idrossiurea).
  • Malattia del trapianto-contro-ospite (GVHD) acuta e cronica nei gruppi di età indicati.

 

 

 

effetti collaterali comuni

 

Comuni segnalati:diarrea, mal di testa, vertigini, spasmi muscolari, edema periferico (gonfiore alle caviglie/mani).
Ematologico:riduzioni dose-dipendenti dell'emoglobina e delle piastrine (anemia, trombocitopenia). A causa dell'immunomodulazione, è stato segnalato un aumento del rischio di infezioni (comprese infezioni opportunistiche-herpes zoster, riattivazione della tubercolosi, riattivazione dell'epatite B, infezioni fungine). Durante la terapia è necessario un attento monitoraggio di laboratorio.

Preoccupazioni-segnalate dai pazienti (forum):l'aumento di peso e i cambiamenti metabolici sono spesso menzionati dai pazienti nelle discussioni comunitarie; i pazienti riferiscono anche problemi di infezione e la necessità di un frequente monitoraggio del sangue.

 

 

 

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